Будь мужиком
Назад

Регулон (Regulon) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Опубликовано: 25.04.2020
Время на чтение: 10 мин
0
3
СодержаниеПоказать

Описание

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Р8» на одной стороне, и
“RG”
- на другой стороне.

Основные показания к приему препарата регулон

Основным показанием для приема Регулона является гормональная контрацепция. Кроме этого, препарат используется для лечения предменструального синдрома, вагинальных кровотечениях, эндометриозе.

Что делать, если забыла выпить таблетку «регулона»?

С такой ситуацией сталкивалось большинство женщин. К графику приема препарата нужно относиться серьезно, ведь пропуск приема одной таблетки может привести к тому, что противозачаточный препарат попросту не сработает и наступит беременность. Итак, какие рекомендации можно дать женщине, которая забыла выпить противозачаточную таблетку «Регулон»?

Если после момента, когда нужно было принять препарат, прошло не более 12 часов, необходимо срочно выпить таблетку и в дальнейшем соблюдать график приема. В противном случае, если после предыдущего приема прошло более 36 часов, врачи советуют либо отказаться от гормональных контрацептивов до следующей менструации, либо использовать дополнительные средства защиты.

По отзывам многих женщин, «Регулон» – лучшие таблетки, предохраняющие от наступления незапланированной беременности. Но если все же произошел пропуск приема, необходимо перестраховаться другими методами контрацепции. Все дело в том, что снижение уровня эстрогена в организме увеличивает риск наступления овуляции.

Что вы должны рассмотреть перед его использованием?

Не используйте методы на основе календаря или базальной температуры. Только презервативы могут защитить вас. Врач также будет измерять ваше кровяное давление и, в зависимости от вашего состояния здоровья, может выполнять другие тесты. Если у вас есть или были: сгусток крови в кровеносном сосуде в ногах, легких или других органах, сердечный приступ или инсульт. болезнь, которая может быть первым признаком сердечного приступа или инсульта; заболевание, которое может увеличить риск тромбоза в артериях или венах, таких как: диабет с поврежденными кровеносными сосудами. очень высокое кровяное давление, очень высокий уровень жира в крови. изменение коагуляции крови; история мигрени, сопровождаемая, например, визуальными симптомами, трудностями речи или слабостью или покалыванием в любой части вашего тела; воспаление поджелудочной железы, заболевание печени, при котором функция печени еще не нормализована; опухоль в печени. рака молочной железы или рака в любом половом органе. любое необъяснимое кровотечение из влагалища.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с маркировкой "Р8" на одной стороне и "RG" на другой.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

В период кормления грудью необходимо решить вопрос либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано. В период кормления грудью необходимо решить вопрос либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.

В чем разница между лекарствами?

Все виды контрацептивов, которые мы продаем, эффективны на 99% при правильном применении. Основное различие заключается в том, как они используются. Таблетку нужно принимать каждый день в одно и то же время, но это метод, которым пользуются большинство женщин и с которыми они наиболее удобны.

Дозировка

Препарат назначают внутрь.

Прием таблеток начинают с 1-го дня менструального цикла. Назначают по 1 таб./сут в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время суток. После приема последней таблетки из упаковки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата.

На следующий день после 7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием препарата из следующей упаковки, также содержащей 21 таб., даже если кровотечение не прекратилось. Такой схемы приема таблеток придерживаются до тех пор, пока имеется необходимость в контрацепции. При соблюдении правил приема, контрацептивный эффект сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

Первый прием препарата

Прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла. В этом случае не требуется использовать дополнительные методы контрацепции. Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле использования препарата надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.

Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации.

Прием препарата после родов

Не кормящие грудью женщины могут начинать прием таблеток не ранее 21 дня после родов, предварительно проконсультировавшись с врачом. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции. Если после родов уже имелся сексуальный контакт, тогда прием таблеток следует отложить до первой менструации.

Прием препарата после аборта

После аборта, при отсутствии противопоказаний, начинать прием таблеток следует с первого дня после операции, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Переход с другого перорального контрацептива

При переходе с другого перорального препарата (21- или 28-дневного): первую таблетку Регулона рекомендуется принять на следующий день после завершения курса 28-дневной упаковки препарата. После завершения 21-дневного курса необходимо сделать обычный 7-дневный перерыв и затем приступить к приему Регулона. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Переход к Регулону после использования пероральных гормональных препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили")

Первую таблетку Регулон следует принять в 1-й день цикла. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Если при приеме "мини-пили" не возникает менструация, то после исключения беременности можно начинать прием Регулона в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции (использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов). Применение календарного метода в этих случаях не рекомендуется.

Предлагаем ознакомиться  Красные высыпания на пенисе

Отсрочка менструального цикла

Если имеется необходимость в отсрочке менструации, надо продолжать прием таблеток из новой упаковки, без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения, но это не снижает противозачаточное действие препарата. Регулярный прием Регулона можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Пропущенные таблетки

Если женщина забыла принять таблетку своевременно, и после пропуска прошло не более 12 ч,
нужно принять забытую таблетку, а далее продолжить прием в обычное время. Если между приемом таблеток прошло больше 12 ч -
это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

При пропуске одной таблетки на первой или второй неделе цикла
, необходимо принять 2 таб. в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.

При пропуске таблетки на третьей неделе цикла
надо принять забытую таблетку, продолжить регулярный прием и не делать 7-дневный перерыв. Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается риск овуляции и/или кровянистых выделений при пропуске приема таблетки и поэтому рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

Рвота/диарея

Если после приема препарата появляется рвота или диарея, тогда всасывание препарата может быть неполноценным. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, то надо принять еще одну таблетку дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если рвота или диарея продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции во время рвоты или диареи и в последующие 7 суток.

Как принимать после родов или аборта?

После прерывания беременности таблетки продолжают принимать по вышеописанной схеме. Пить препарат нужно с первого дня после вмешательства, даже при наличии кровотечения. В этом случае нет необходимости предохраняться с помощью дополнительных методов, помимо орального контрацептива.

Состав таблеток «Регулон» позволяет принимать их после родов только в том случае, если женщина не собирается кормить грудью малыша. Действующие вещества препарата проникают в грудное молоко. После появления ребенка на свет принимать пилюли нужно не раньше, чем через 21 день после родовой деятельности, и только при отсутствии противопоказаний.

В этом обязательно потребуется консультация врача. Однако если до приема противозачаточных таблеток у женщины был сексуальный контакт, применение оральных контрацептивов откладывают до наступления следующего цикла. Если же решение о принятии таблеток было принято спустя 21-28 дней, в течение первой недели необходимо пользоваться дополнительными средствами защиты.

Как работает противозачаточная таблетка

Гормоны, обнаруженные в комбинированных таблетках, имитируют действие прогестинов и эстрогенов. Когда эти гормоны присутствуют, яйцеклетка не выделяется из яичника, и поэтому она не может быть оплодотворена спермой. Они также предотвращают слишком высокий рост матки, поэтому яйцеклетка не может гарантировать собственную безопасность и развиваться там. Другая функция, которую они развивают, состоит в том, чтобы сделать цервикальную слизь толще, и это затрудняет переход спермы в матку.

Как сочетать с другими лекарствами?

Некоторые медикаменты, которые стимулируют выработку печеночных ферментов, способны снизить эффективность противозачаточных таблеток на основе гормонов. К таким препаратам относятся:

  • «Гидантоин».
  • «Карбамазепин».
  • «Примидон».
  • «Рифампицин».
  • «Фелбамат».
  • «Топирамат».
  • «Гризеофульвин».

Среди растительных компонентов стоит отметить зверобой обыкновенный, который минимизирует эффект от пероральных контрацептивов и увеличивает риск возникновения межменструальных кровотечений. Аналогичным образом действуют и антибиотики на основе ампициллина и тетрациклина. И хотя точный механизм их взаимного влияния друг на друга не установлен, специалисты убедились в том, что эти средства снижают эффективность «Регулона».

Каковы побочные эффекты?

Побочные эффекты, связанные с этим лечением, немного различаются в зависимости от типа принимаемой таблетки. Наиболее распространенными являются: головная боль, чувствительность в грудной клетке и тошнота, иногда могут вызывать рвоту и другие реакции.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Особые указания

Не рекомендуется начинать прием препарата без консультации гинеколога, поскольку Регулон можно применять только по назначению врача на основании результатов предварительного общемедицинского и гинекологического обследования. Врач должен подробно изучить как общее состояние женщины (семейный и личный анамнез, показатели лабораторных исследований, АД), так и результаты обследования органов малого таза, молочных желез, цитологический анализ цервикального мазка. Решение о гормональной пероральной противозачаточной терапии должно быть взвешенным, с учетом всех преимуществ и отрицательных эффектов.

Женщину необходимо предупредить о необходимости регулярного (1 раз в 6 месяцев) профилактического обследования в период приема таблеток. При появлении или усугублении заболеваний системы гемостаза, отклонений в лабораторных показателях функции печени, признаков развития почечной и/или сердечно-сосудистой недостаточности, мигрени, эпилепсии, не осложненного сосудистыми нарушениями сахарного диабета, тяжелой депрессии, эстрогензависимых опухолей или гинекологических заболеваний, серповидно-клеточной анемии прием препарата необходимо прекратить и пользоваться негормональными методами контрацепции.

Риск развития тромбоэмболических заболеваний на фоне приема гормональных противозачаточных средств существует, но он не выше, чем при беременности. В редких случаях возможно появление артериальной или венозной тромбоэмболии сосудов сетчатки или почечных, печеночных, мезентериальных сосудов. Их вероятность возрастает у женщин при интенсивном курении, возрасте старше 35 лет, ожирении, артериальной гипертензии, осложненных гемодинамическими нарушениями патологиях клапанов сердца, фибрилляции предсердий, дислипопротеинемии, длительной иммобилизации, осложненном сосудистыми поражениями сахарном диабете, а также при наличии тромбоэмболических заболеваний в семейном анамнезе (родители, сестра, брат).

Перед плановой операцией на нижних конечностях или обширным хирургическим вмешательством прием препарата следует временно прекратить и возобновить после ремобилизации через 2 недели.

К симптомам тромбоэмболии относится иррадиирующая в левую руку внезапная боль в груди, одышка, сильная головная боль, сопровождающаяся диплопией, частичной или полной внезапной потерей зрения, головокружением, афазией, коллапсом, слабостью, сильным онемением половины тела, фокальной эпилепсией, острым животом, нарушением двигательных функций, выраженной односторонней болью в икроножной мышце.

Женщинам, предрасположенным к появлению хлоазмы, следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.

Эффективность препарата может нарушить сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, в этом случае требуется использование дополнительных барьерных методов контрацепции.

При наличии ациклических кровянистых выделений или отсутствии менструальноподобного кровотечения после регулярного приема таблеток из двух блистеров, прием таблеток следует прекратить и провести обследование на предмет исключения беременности.

Эстрогенные компоненты пероральных противозачаточных средств могут оказывать влияние на показатели уровня лабораторных параметров функциональных показателей щитовидной железы, почек, надпочечников, гемостаза, печени, содержания транспортных протеинов и липопротеинов.

Применение Регулона у женщин с меноррагией значительно сокращает потери менструальной крови, нормализует менструальный цикл, оказывает благоприятное воздействие на состояние кожного покрова, особенно при вульгарных угрях.

При тяжелых патологиях печени, гепатите, холестатической желтухе назначение препарата возможно только через 3 месяца после выздоровления и сохранения нормальных лабораторных и функциональных показателей.

Препарат не предохраняет от заболеваний, передающихся половым путем, включая ВИЧ-инфекции (СПИД).

Предлагаем ознакомиться  Как восстановить эрекцию быстро и легко?

Прием таблеток не оказывает влияние на способность женщины к управлению автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

Симптомы:
тошнота, рвота, у девочек - кровянистые выделения из влагалища.

Лечение:
в первые 2-3 ч после приема препарата в высокой дозе рекомендуется проведение промывания желудка. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Передозировка

Возможны тошнота, рвота, у девочек - кровянистые выделения из влагалища. Препарат не имеет специфического антидота, лечение симптоматическое. Если симптомы передозировки возникают в первые 2-3 часа после приема препарата, возможно промывание желудка.

Побочные действия

Побочные явления, требующие отмены препарата

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипертензия; редко - артериальные и венозные тромбоэмболии (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); очень редко - артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен.

Со стороны органов чувств:
потеря слуха, обусловленная отосклерозом.

Прочие:
гемолитико-уремический синдром, порфирия; редко - обострение реактивной системной красной волчанки; очень редко - хорея Сиденхема (проходящая после отмены препарата).

Другие побочные явления, которые встречаются чаще, но менее тяжелые.
Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.

Со стороны половой системы:
ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища, кандидоз, напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, болезнь Крона, язвенный колит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.

Дерматологические реакции:
узловатая эритема, экссудативная эритема, сыпь, хлоазма.

Со стороны ЦНС:
головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия.

Со стороны органа зрения:
повышение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).

Со стороны обмена веществ:
задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, снижение толерантности к углеводам.

Прочие:
аллергические реакции.

Побочные действия при применении регулона

При длительном приеме препарата достаточно часто отмечаются следующие симптомы:

  • Повышение массы тела.
  • Нарушение функции зрения и слуха.
  • Частые головные боли.
  • Депрессивные состояния.
  • Частые смены настроения.
  • Чувствительность глаз при ношении линз.
  • Увеличение лимфотических узлов на молочных железах.
  • Тошнота, диспептические расстройства.

Крайне редко возникают:

  • Галакторея.
  • Кандидоз.
  • Порфирия.
  • Синдром Сиденхема.
  • Узловая эритема.

Показания

— контрацепция.

Показания к применению

Регулон представляет собой препарат для пероральной контрацепции, содержащий синтетический фолликулярный гормон и прогестерон, который применяется для предотвращения беременности. Действие препарата обусловлено подавлением овуляции.

Использование препаратов для пероральной контрацепции имеет ряд преимуществ перед другими методами контрацепции, которые перечислены ниже:

- Это надежный метод контрацепции; после отмены препарата вы сможете забеременеть.

- Менструации станут короче и будут переноситься легче.

- Менструальные боли могут стать менее выраженными или полностью исчезнуть.

- Использование препарата может снизить частоту развития анемии (потеря крови), инфекций тазовых органов, внематочных беременностей (эктопических беременностей) и некоторых осложнений со стороны матки, яичников и молочных желез.

Регулон, как и другие гормональные контрацептивы, не предохраняет вас от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передаваемых половым путем.

При нарушениях функции почек

С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения
следует назначать препарат при почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).

Применять с осторожностью

Помимо абсолютных следует учитывать также относительные противопоказания. Использовать препарат с осторожностью необходимо при высоком риске развития артериального тромбоза, гипертензии. К числу относительных противопоказаний относятся также аутоиммунные заболевания (красная волчанка). Женщине старше 35 лет необходимо сдать лабораторные анализы крови перед тем как принимать таблетки «Регулон».

Помимо этого, не рекомендуется принимать «Регулон» при мигрени, ожирении, патологиях сердца. Такие заболевания кишечника, как язвенный колит или болезнь Крона, являются серьезным ограничением для применения гормональных контрацептивов. С осторожностью назначают препарат после перенесенного обширного хирургического вмешательства, длительной иммобилизации, тяжелой травмы.

Производитель таблеток для похудения является серьезным и надежным

Это также означает симптомы, потому что побочные эффекты известны, и вы сможете быстро их идентифицировать. Лучшие таблетки для похудения производятся серьезной компанией и долгое время находятся на рынке. Это означает, что таблетки изготовлены под строгим контролем качества, чтобы обеспечить правильную дозировку, эффективность и безопасность.

После ознакомления с этими 6 требованиями вы можете подумать, есть ли пилюля, которая их встречает. Термофен - это таблетка для похудения, которая была на рынке более 12 лет и со многими отзывами и положительными отзывами от людей, которые ее пробовали. Комбинированная таблетка - это быстрый и удобный метод контрацепции.

Противопоказания

. Если у вас аллергия (гиперчувствительность) к действующим веществам (дезогестрел или этинилэстрадиол) или любым другим компонентам препарата Регулон.

Если вы беременны или кормите грудью.

Если в настоящий момент или когда-либо в прошлом у вас имелись следующие заболевания:

Инфаркт миокарда.

Инсульт.

Тромбоз (образование сгустков крови в сосудах).

Легочная эмболия.

Злокачественные опухоли молочных желез или матки.

Вагинальное кровотечение неизвестного происхождения.

Тяжелые заболевания печени или опухоль печени.

Нарушения слуха (отосклероз), которые ухудшились во время предыдущей беременности.

Тяжелые нарушения обмена жиров.

Умеренно или сильно выраженная гипертония.

Тяжелые формы диабета с осложнениями.

Разлитие желчи или зуд во время предыдущей беременности или на фоне приема другого перорального контрацептивного препарата.

В случае гепатита (воспаление печени, вызванное вирусом), до восстановления показателей функциональных тестов печени до нормальных значений. Аутоиммунное заболевание, поражающее определенные системы органов (узловая эритема).

Камни желчного пузыря.

Регистрационный номер:

П N015054/01

Состав

Активные вещества:
этинилэстрадиол - 0,03 мг и дезогестрел - 0,15 мг

Вспомогательные вещества:
α-токоферол; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; стеариновая кислота; повидон; крахмал картофельный; лактозы моногидрат; Пленочная оболочка:
пропиленгликоль; макрогол 6000; гипромеллоза.

Способ применения

Для обеспечения надежного контрацептивного эффекта Регулон необходимо принимать с начала менструального цикла, то есть с первого дня появления менструальных выделений. Допустимой является отсрочка до 5 дня. В первые 7 дней требуются барьерные методы защиты (презервативы). Следует заметить, что календарный метод предупреждения беременности ненадежный: риск забеременеть довольно высокий.

Регулон пьют на протяжении 21-дневного периода с последующим перерывом в 7 дней. В семидневный перерыв должна пройти менструация (обычно спустя 2-3 дня после отмены препарата). Кровянистые выделения свидетельствуют об окончании действия контрацептивного средства. Несмотря на кровотечение прорыва, противозачаточный эффект сохраняется до 28 дня менструального цикла. На 29 день Регулон принимают из новой упаковки.

Существуют ли разные побочные эффекты?

Если вы предпочитаете не «наносить» свое лечение и чувствовать себя более комфортно, принимая таблетки каждый день в одно и то же время, то комбинированные таблетки могут быть на ваш выбор. Да, хотя большинство комбинированных таблеток имеют схожие свойства, когда мы говорим о побочных эффектах: головная боль, нежность груди и менструальная боль являются наиболее распространенными.

Чтобы узнать, выберите продукт, который, по вашему мнению, является лучшим для вас, и заполните нашу краткую медицинскую анкету. Ваши ответы будут оцениваться одним из наших коллегиальных врачей, если ваш запрос будет одобрен, мы отправим вам лечение домой. Все заказы отправляются через нашу круглосуточную службу обмена сообщениями, поэтому вы можете рассчитывать на получение своего лекарства на следующий рабочий день.

Предлагаем ознакомиться  Гормоны щитовидной железы норма

Торговое название:

Регулон

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке (блистер в пачке) для того, чтобы защитить от света. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.

C max достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%.

Распределение

3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). V d составляет 1.5 л/кг. C ss устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.

Метаболизм

Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) образуются другие метаболиты: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизма), превращаются в полярные метаболиты - сульфаты и глюкуронаты. Клиренс из плазмы крови - около 2 мл/мин/кг массы тела.

Выведение

T 1/2 3-кето-дезогестрела составляет 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 4:6).

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта "первого прохождения" через печень составляет около 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами . V d составляет 5 л/кг. C ss устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема препарата.

Метаболизм

Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма), он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела.

Выведение

T 1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 24 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Регулон является комбинированным пероральным противозачаточным препаратом, основное контрацептивное действие которого заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола, дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному прогестерону, слабой андрогенной и анаболической активностью. Регулон оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови, не влияя при этом на содержание липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание
При пероральном приеме дезогестрел всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро и практически полностью. Метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (C max)

2 нг/мл, достигается через 1,5 часа (T max) после приема таблетки. Биодоступносгь препарата составляет 62-81 %. Распределение в организме 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Объем распределения составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм
Кроме 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и в стенке кишечника, образуются другие метаболиты: Зα-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, Зα-ОН-5a-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Они не обладают фармакологической активностью, и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты (сульфаты и глюкуронаты).

Клиренс из плазмы крови около 2 мл/мин на 1 кг массы тела. Выведение из организма
Среднее время полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет 30 часов. Метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 4:6). Стабильная концентрация устанавливается к второй половине цикла. В это время уровень кетогестрела увеличивается в 2-3 раза.

Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (C max) составляет 80 пг/мл - через 1-2 часа (T max) после приема таблетки. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения - около 60 %.

Распределение в организме
Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения составляет 5 л/кг. Метаболизм
Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника, (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма).

Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин на 1 кг массы тела. Выделение из организма
Среднее время полувыведения этинилэстрадиола составляет около 24 часов.

Фармакологическое действие

Монофазный пероральный контрацептив. Основное контрацептивное действие заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола.

Дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному прогестерону , слабой андрогенной и анаболической активностью.

Регулон оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию ЛПВП в плазме крови, не влияя при этом на содержание ЛПНП.

При приеме препарата значительно сокращаются потери менструальной крови (при исходной меноррагии), нормализуется менструальный цикл, отмечается благоприятное воздействие на кожные покровы, особенно при наличии вульгарных угрей.

Фармакотерапевтическая группа:

контрацептивное средство (эстроген протестаген)

Код ATX:
G03AA09.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 21 таблетка в блистере (Аl/ПВХ/ПВДХ). 1 или 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Форма выпуска препарата

Выпускается препарат только в таблетированной форме. По отзывам, этот медикамент является одним из самых популярных средств контрацепции. В составе таблеток «Регулон» присутствует комбинация синтетических аналогов гормонов, которые препятствуют оплодотворению яйцеклетки даже в том случае, если женщина ведет половую жизнь без использования барьерных средств предохранения от нежелательной беременности (презервативов).

Каждая таблетка покрыта защитной пленочной оболочкой белого или сероватого оттенка. Пилюли «Регулона» имеют выпуклость с обеих сторон, на одной из которых выбита маркировка Р8, а на другой – RG. В каждой пачке «Регулона» 21 таблетка, размещенная в блистере. В одной пилюле содержится:

  • 0,15 мг дезогестрела;
  • 0,03 мг тинилэстрадиола.

Помимо главных действующих веществ присутствуют также вспомогательные компоненты, включая стеарат магния, моногидрат лактозы, стеариновую кислоту, картофельный крахмал и повидон.

Поделиться
Похожие записи
Комментарии:
Комментариев еще нет. Будь первым!
Имя
Укажите своё имя и фамилию
E-mail
Без СПАМа, обещаем
Текст сообщения
Adblock detector