Будь мужиком
Назад

Бициллин к какой группе антибиотиков относится

Опубликовано: 25.04.2020
Время на чтение: 14 мин
0
1

Лекарственное взаимодействие

Бициллин®-5

Порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 1.2 млн.ЕД 300 тыс.ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛС-000082
от 30.09.09
- Бессрочно

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Одновременное применение этого препарата с бактерицидными антибиотиками, например: цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами могут вызвать синергическое действие.

Кроме того, отмечено снижение эффективности пероральных контрацептивов или этинилэстрадиола. Понизить канальцевую секрецию или повысить концентрацию препарата могут диуретики, фенилбутазон, аллопуринол и НПВС. Комбинация с аллопуринолом часто вызывает аллергические реакции, преимущественно в виде кожных проявлений.

Сочетание с бактериостатическими средствами: макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами и тетрациклинами вызывает антагонистический эффект.

Бициллин®-3

Порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 1.2 млн.ЕД: фл. 10, 50, 100 или 500 шт.

рег. №: Р N000819/01
от 07.11.07
- Бессрочно

Порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 600 тыс.ЕД: фл. 10, 50, 100 или 500 шт.

рег. №: Р N000819/01
от 07.11.07
- Бессрочно

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бициллин®-5

В Бициллине 1 концентрация активного компонента бензатина бензилпенициллина составляет 300, 600, 120 тысяч ЕД.

Бициллин 3 содержит бензатин бензилпенициллин, бензилпенициллин новокаиновую соль и бензилпенициллин натриевую соль, пропорции которых равны (200 или 400 тысяч единиц).

Бициллин 5 является комбинацией бензатина бензилпенициллина и новокаиновой соли бензилпенициллина в пропорциях 300 и 1200 тысяч ЕД.

Препарат первого типа всасывается медленно и поступает в кровь в течение длительного периода. Действие лекарства начинается через 3-6 часов после введения, а максимальная концентрация достигается спустя 12-24 часа.

Бициллин 3 гидролизуется медленно, после применения его концентрация, необходимая для терапевтического эффекта, наблюдается в течение недели.

При применении Бициллина 5 максимальная концентрация активных веществ наблюдается достаточно быстро – уже в первые часы после инъекции. Достаточная концентрация ЛС сохраняется в течение 28 дней.

В основу препарата Бициллин-1 входит бензилпенициллин бензатина (600000 или 1200000 ЕД). Бициллин под номером 3 также включает в свой состав бензилпенициллин натрия и бензилпенициллин новокаиновой соли (её содержание в 1 флаконе составляет от 200000 до 400000 ЕД).

Бициллин-5 состоит из двух компонентов — бензилпенициллин бензатина (1200000 ЕД) и бензилпенициллин новокаиновой соли (300000 ЕД). Препарат выпускается только в виде порошка для приготовления внутримышечных инъекций.

Он представляет собой вещество белого цвета, склонное к комкованию и образующее стойкую суспензию в воде при растворении. Длительный контакт с водой и другими физрастворами изменяет коллоидные и физические свойства лекарства, раствор суспензии уплотняется и трудно проходит через иглу шприца.

Хранить медикамент необходимо в месте, недоступном для детей и защищённом от воздействия прямых солнечных лучей при температуре не выше 15 градусов. Срок годности составляет 3 года со дня изготовления.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

1 фл.
бензатина бензилпенициллин 1.2 млн.ЕД
бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) 300 тыс.ЕД

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные (для стационаров).

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

  • продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
  • сифилис, фрамбезия;
  • стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

1 фл.
смесь бензатин бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли 600 тыс.ЕД
-"- 1.2 млн.ЕД

Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Бициллин борется с микроорганизмами, подавляя синтез их стенок и клеточной оболочки, и таким образом препятствуя их росту и размножению. Особенно эффективен против некоторых грамотрицательных и многих грамположительных микроорганизмов, но малоэффективен против большинства грамотрицательных микроорганизмов, простейших, микобактерий, грибов и вирусов.

По инструкции, Бициллин представляет собой природный антибиотик пенициллиновой группы. Средство подавляет синтез стенки микроорганизмов и клеточной оболочки, что препятствует жизнедеятельности бактерий. Препарат проявляет активность по отношению к различным грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, а также к большинству вирусов, простейших, грибов и микобактерий.

  • В Бициллине 1 концентрация активного компонента бензатина бензилпенициллина составляет 300, 600, 120 тысяч ЕД;
  • Бициллин 3 содержит бензатин бензилпенициллин, бензилпенициллин новокаиновую соль и бензилпенициллин натриевую соль, пропорции которых равны (200 или 400 тысяч единиц);
  • Бициллин 5 является комбинацией бензатина бензилпенициллина и новокаиновой соли бензилпенициллина в пропорциях 300 и 1200 тысяч ЕД.

Небольшая часть лекарственного средства трансформируется, выведение осуществляется преимущественно почками.

Бициллин имеет способность проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Фармакокинетика

Всасывание

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.

После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

В незначительной степени подвергается биотрансформации.

Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.

Выведение

Выводится преимущественно почками.

Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

Бензатина бензилпенициллин

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Бензилпенициллин

Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания к применению

От чего помогает Бициллин? Инструкция подтверждает, что антибиотик применяется в следующих случаях:

  • инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (тонзиллит, стрептококковый фарингит, крупозные и очаговые пневмонии, скарлатина);
  • сифилис, фрамбезия, гонорея;
  • рожистое воспаление;
  • профилактика ревматизма;
  • инфекции, которые были вызваны чувствительными к пенициллину организмами (особенно когда необходима длительная терапевтическая концентрация препарата в крови).

Применение Бициллина запрещено пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Пациентам с гиперчувствительностью к новокаину не назначается Бициллин 3 и 5. Осторожность необходима при применении препарата больным, страдающим:

  • крапивницей;
  • бронхиальной астмой;
  • сенной лихорадкой.

В инструкции к Бициллину информация об использовании препарата во время беременности и кормления грудью отсутствует. Учитывая, что действующие вещества данного антибиотика способны проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер, применение Бициллина должно проводиться только по назначению и под контролем врача.

По инструкции, Бициллин назначают для лечения и профилактики:

  • Инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами;
  • Ревматизма;
  • Рожистого воспаления;
  • Инфекционных болезней дыхательных путей и ЛОР-органов (крупозные и очаговые пневмонии, тонзиллит, скарлатина, стрептококковый фарингит);
  • Гонореи, сифилиса и фрамбезии.

Бициллин запрещен для лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью пенициллинов. Лицам с повышенной чувствительностью к новокаину противопоказан Бициллин 3 и 5.

Осторожно следует принимать лекарственное средство пациентам, которые больны крапивницей, сенной лихорадкой и бронхиальной астмой.

Так как активные компоненты Бициллина проникают через плацентарный барьер и выводятся в какой-то мере через грудное молоко, в период беременности и лактации препарат принимать не рекомендуют. В любом случае необходима консультация специалиста и регулярный контроль при лечении данным средством.

  • лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
  • сифилис;
  • фрамбезия;
  • стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
  • профилактика ревматизма;
  • лейшманиоз.
  • повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
  • бронхиальная астма;
  • сенная лихорадка;
  • другие аллергические заболевания.
  • гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
  • период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Препарат показан для лечения различных инфекционных заболеваний, спровоцированных чувствительными к препарату микроорганизмами. Сюда же следует включить круглогодичную профилактику рецидивов ревматизма. К основному условию назначения препарата относится необходимость поддержания терапевтических концентраций антибиотика в организме на протяжении длительной терапии. Список патологий выглядит следующим образом:

  • Наличие ревматоидных заболеваний (ревмокардит, ревматический артрит, ревматизм).
  • Катаральная и лакунарная ангина, тонзиллит, воспаление миндалин.
  • Рожистые воспаления.
  • Первичный и вторичный сифилис, в том числе неустановленного генеза.
  • Паразитарные природно-очаговые, трансмиссивные заболевания (к примеру, лейшманиоз).
  • Фрамбезия или тропический сифилис.
  • Скарлатина.
  • Раневой ботулизм, а также инфицированные, гнойные и ожоговые раны.

Помимо прочего, Бициллин может назначаться для животных при необходимости лечения паразитарных инфекций.

Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость бензилпенициллина, а также других препаратов пенициллиновой группы является одним из главных противопоказаний. Следует с большой осторожностью назначать антибиотик пациентам с почечной недостаточностью и бронхиальной астмой (а также имеющим астматический статус).

Аллергические заболевания типа поллиноза или крапивницы требуют медицинского наблюдения за пациентом во время антибактериальной терапии. Наличие псевдомембранозного колита может быть основанием для отмены либо замены препарата.

Побочные эффекты

В результате приёма могут наблюдаться изменения отдельных лабораторных показателей, в частности может быть зафиксирована анемия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, лейкопения. В большинстве случаев пациентами отмечались те или иные аллергические реакции, возникающие на фоне терапии. К ним относятся:

  • Крапивница.
  • Эксфолиативный дерматит.
  • Мультиформная экссудативная эритема.
  • В редких случаях — анафилактоидные реакции, шок и ангионевротический отёк.

Зафиксированы отдельные жалобы на лихорадочное и гриппоподобное состояние, мышечные и суставные боли, температуру. Как правило, подобные состояния наблюдались у пациентов, впервые проходивших антибактериальный курс лечения с использованием бензилпенициллина.

Режим дозирования

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД 300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД 120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД 240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин®-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД.

Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции - 1.8 млн. ЕД.

Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.Запрещается в/в введение препарата.Правила приготовления и введения раствораСуспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Бициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Применение у детей

Возможно использование антибиотика у детей по показаниям в возрастных дозировках.

Бициллин®-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Бициллин к какой группе антибиотиков относится

Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Иногда препарат может спровоцировать развитие грибковых инфекций, поэтому в некоторых случаях назначают одновременно прием витаминов группы В и аскорбиновую кислоту. Также при необходимости больному рекомендуют принимать нистатин и леворин.

Следует осторожно применять препарат при крапивнице, сенной лихорадке и бронхиальной астме.

Чтобы антибиотик не спровоцировал грибковые поражения, назначаются витамины группы В, аскорбиновая кислота, иногда – нистатин и леворин. Запрещается внутривенное введение Бициллина. Растирать ягодицы после инъекции не следует.

Условия отпуска и цена

Хранение препарата необходимо осуществлять в сухом и прохладном помещении, где температура не выше 20 градусов. Срок годности Бициллина составляет 3 года с момента производства.

Средняя стоимость Бициллин-5 (флакон 10 мл) в Москве составляет 48 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности составляет 3 года с момента производства. Хранение препарата Бициллин по инструкции необходимо осуществлять в сухом и прохладном помещении, где температура не выше 20 градусов.

По рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С.

Предлагаем ознакомиться  Какие лекарства принимать при анемии
, , , ,
Поделиться
Похожие записи
Комментарии:
Комментариев еще нет. Будь первым!
Имя
Укажите своё имя и фамилию
E-mail
Без СПАМа, обещаем
Текст сообщения
Adblock detector