Будь мужиком
Назад

Амлодипин лекарство инструкция по применению

Опубликовано: 25.04.2020
Время на чтение: 36 мин
0
4

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускают в таблетках с действующим веществом (амлодипин в форме безилата) по 2,5, 5 и 10 мг. Таблетки препарата круглые, со скошенными краями, белого цвета. Один блистер содержит 10 штук. В одной картонной пачке 2 блистера.

В состав препарата, кроме активного компонента, входят целлюлоза силикатная микрокристаллическая, магния стеарат и крахмал прежелатинизированный.

Лекарство от давления Амлодипин выпускается в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Упаковка может содержать 30, 60 или 90 штук. Пациентам в составе комплексной терапии выписывают лекарство Амлодипин.

От чего назначают:

  • Хроническая ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается приступами стенокардии, Амлодипин может применяться самостоятельно либо в комбинации с медикаментами группы β-адреноблокаторов.
  • Гипертоническая болезнь. По сравнению с другими антагонистами кальция, тканевая селективность Амлодипина выше, и, оказывая гипотензивный эффект, он не влияет на сократительную способность миокарда, функцию синусового узла и атрио-вентрикулярную проводимость.

Амлодипин не применяют устранения симптомов приступов стенокардии, для этого необходимы нитраты (например, Нитроглицерин). Однако при длительном приеме препарат предотвращает их.

Абсолютными противопоказаниями к лечению заболеваний, от чего назначают Амлодипин, являются:

  • непереносимость или аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
  • детский возраст (до 18 лет) в связи с отсутствием клинических испытаний, доказывающих эффективность препарата для применения у ребенка;
  • стойкое состояние гипотонии, если показатель «нижнего» систолического давления составляет 90 мм.рт.ст. и меньше;
  • кардиогенный шок;
  • реабилитация после инфаркта миокарда (в первые 3 — 4 недели);
  • стеноз аорты и обструкция сосудов левого желудочка.

Коррекция дозы и контроль за состоянием больного необходим в таких случаях:

  • выраженные симптомы брадикардии;
  • нарушение функции синусового узла;
  • тяжелые патологии печени (замедляется метаболизм и выведение препарата), однако почечная недостаточность не влияет на концентрацию Амлодипина в крови и не является противопоказанием к его назначению;
  • пожилой возраст, дозировку препарата увеличивают очень медленно;
  • стеноз митрального клапана;
  • застойная сердечная недостаточность, длительный прием Амлодипина повышает риск отека легких.

Отдельно производители подчеркивают, что Амлодипин (от чего назначают описано выше) не влияет на результаты лабораторных исследований крови и мочи. Также доктора обращают внимание, что в сочетании с головокружением и головной болью препарат замедляет скорость реакции. Поэтому его нужно принимать с осторожностью пациентам, чья работа зависит от концентрации внимания.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
амлодипина безилат 6,9 мг
(соответствует 5 мг амлодипина)  
амлодипина безилат 13,8 мг
(соответствует 10 мг амлодипина)  
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 85,7/171,4 мг; повидон — 3,2/6,4 мг; кросповидон — 3,2/6,4 мг; кальция стеарат — 1/2 мг  

Таблетки по 5 мг или 10 мг.

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку картонную.

По 100 табл. в банке полимерной, каждую банку помещают в пачку картонную.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – производное дигидропиридина, оказывающее на организм гипотензивное и антиангинальное воздействие. Данное вещество связывается с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа и обеспечивает блокаду кальциевых каналов, понижает трансмембранный переход в клетку ионов кальция (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты). Антиангинальный эффект после приема вещества обусловлен расширением артериол, коронарных и периферических артерий.

При стенокардии амлодипин снижает выраженность ишемии миокарда. Способствует расширению периферических артериол, вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления (уменьшение постнагрузки на сердце), не приводя к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений и, соответственно, способствуя снижению потребления энергии.

Уменьшает потребность миокарда в поступлении кислорода. Расширяет артериолы и коронарные артерии в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда, а также способствует увеличению поступления кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии. Препятствует развитию коронароспазма (включая случаи, обусловленные курением).

Прием разовой суточной дозы амлодипина пациентами со стенокардией увеличивает время до первого ишемического эпизода при физической нагрузке, препятствует возникновению приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, а также способствует снижению частоты приступов стенокардии и уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.

Гипотензивный эффект амлодипина является следствием прямого вазодилатирующего влияния на гладкие мышцы кровеносных сосудов. При его приеме наблюдается длительное дозозависимое гипотензивное действие.

Амлодипин

При артериальной гипертензии прием разовой суточной дозы амлодипина приводит к клинически значимому снижению артериального давления в течение 1 суток (в положении больного «стоя» и «лежа»). Не приводит к резкому снижению АД, фракции левожелудочкового выброса. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка.

При ишемической болезни сердца (в том числе с коронарным атеросклерозом при поражении от одного сосуда и до стеноза трех и более артерий или с атеросклерозом сонных артерий) у пациентов после инфаркта миокарда или чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, либо у пациентов, страдающих стенокардией, прием амлодипина препятствует развитию утолщения комплекса интима-медиа сонной артерии, снижает летальность от инсульта, инфаркта миокарда, транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования, уменьшает число госпитализаций вследствие нестабильной стенокардии или хронической сердечной недостаточности, понижает частоту вмешательств с целью восстановления коронарного кровотока.

Прием амлодипина на фоне терапии диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и дигоксином не увеличивает риск летального исхода или вероятность развития осложнений, приводящих к смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III–IV по классификации NYHA).

При хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии (функциональный класс III–IV по классификации NYHA) при применении амлодипина имеется вероятность развития отека легких.

Прием амлодипина не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен веществ или содержание липидов в плазме крови. Действующее вещество тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обеспечивает слабое натрийуретическое действие. Не повышает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии.

Амлодипин

Время наступления эффекта составляет от 2 до 4 часов, продолжительность эффекта – 1 сутки.

Фармакокинетика

При пероральном приеме амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не воздействует на всасывание. Время достижения максимальной концентрации вещества в сыворотке крови составляет 6–12 часов. Биодоступность – от 60 до 65%. С белками плазмы связывается 90–97%. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

В печени амлодипин медленно метаболизируется (90%) до неактивных метаболитов, печеночный клиренс низкий. Период полувыведения амлодипина в среднем составляет 35 часов (35–50 часов), что соответствует его назначению 1 раз в сутки. Значение общего клиренса – 500 мл/мин. Через 7–8 суток терапии достигается стабильная равновесная концентрация вещества в плазме.

При печеночной недостаточности или тяжелой хронической сердечной недостаточности, а также у пожилых пациентов период полувыведения увеличен и составляет 60–65 часов. В случае нарушения функции почек период полувыведения не изменяется.

Во время лечения могут наблюдаться побочные действия со стороны следующих систем организма:

  • ЦНС: головная боль, утомляемость, судороги, парестезия, головокружение, депрессия, нарушения режима бодрствования и сна, астения, нервозность, потеря сознания, тремор, амнезия, апатия, тревожность;
  • Сердечно-сосудистая система, кроветворение: лейкопения, экстрасистолия, нарушения ритма сердца, гипотония, гиперемия тела и лица, боль в грудине, отеки конечностей, гипергликемия, одышка, тромбоцитопения;
  • ЖКТ: рвота, сухость во рту, метеоризм, гастрит, боли в эпигастральной области, повышение количества билирубина, панкреатит, тошнота, нарушение стула, повышенный аппетит, изменение активности ферментов печени.

Применение Амлодипина может вызывать также нарушение сексуальной функции, патологии суставов, нарушение мочеиспускания, миастению.

Зафиксированы случаи появления дерматита, крапивницы, кожного зуда, эритематозной сыпи.

Известно также, что препарат может вызывать нарушение зрения, изменение температуры тела, повышенное потоотделение, кровотечения из носа и звон в ушах.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно — невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Предлагаем ознакомиться  Йодомарин 200 : инструкция по применению

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, инсомния, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротичсский отек, мультиформная эритема.

Амлодипин лекарство инструкция по применению

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Амлодипин 10 мг и 5 мг

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амлодипин назначают для лечения следующих заболеваний:

  • Артериальная гипертензия (применяется как в составе комплексного лечения, так и в виде монотерапии);
  • Стенокардия напряжения;
  • Вазоспастическая стенокардия;
  • Ишемическая болезнь сердца (в том числе в хронической стадии);
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Бронхиальная астма.

Амлодипин не применяют при индивидуальной непереносимости препарата, кардиогенном шоке, во время беременности, кормления грудью, при артериальной гипотензии и коллапсе.

Препарат назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, диабете, нарушениях липидного обмена, функций печени, после инфаркта (особенно в первый месяц), а также больным в пожилом возрасте и пациентам до 18 лет.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Торговые названия

Амлодипин

Amlodipinum (

Amlodipini)

2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Норваск® 0.045
Амлодипин 0.0164
Тенокс® 0.0121
Нормодипин® 0.0081
Веро-Амлодипин 0.008
Амлотоп® 0.0062
Амлодипин Сандоз® 0.0053
Кардилопин® 0.0045
Калчек® 0.0034
Амловас® 0.0024
Амлорус® 0.0019
Амлодипин-Тева 0.0015
Корди Кор® 0.0011
Амлодипин Кардио 0.0008
Амлодипина безилат 0.0006
Амлодигамма 0.0005
Амлодипина бесилат 0.0005
Амлодипин-Биоком 0.0004
Стамло® М 0.0004
Амлодипина малеат 0.0003
Амлодипин-Прана 0.0003
Корвадил® 0.0003
Амлодипин-ЗТ 0.0003
Амлонг 0.0002
Амлодипин Алкалоид 0.0002
Амлодак 0.0002
Амлодипин Зентива 0.0002
Омелар Кардио 0.0001
Амлокард-Сановель 0.0001
Амлонорм 0.0001
Амлодипин-Чайкафарма 0.0001
Амлодифарм® 0.0001
Амлодипин-Боримед 0.0001
Акридипин® 0.0001
Амлодипин-Аджио 0.0001
Кармагип®
Нормодиваск
Амлодивел
Амлодипин-АЛСИ
Амлодипин Санофи
Амлодипин-ВЕРТЕКС
Амлодипин Медисорб
Амлодипин-КРКА
Амлодипин-Акрихин

Передозировка

Амлодипин назначается в следующих дозировках:

  • При гипертонии, которая осложнена стенокардией, ишемической болезнью, препарат применяют 1 раз в сутки по 5 мг;
  • При артериальной гипертензии, которая протекает без осложнений, препарат применяют 1 раз в сутки по 2,5 мг.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг, что является максимально допустимой суточной дозой.

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с возможностью развития рефлекторной тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации (возможно развитие стойкого и выраженного снижения артериального давления, вследствие которого может наблюдаться шок, а также летальный исход).

Лечение: промывание желудка (в особенности в первые 120 минут после передозировки), прием активированного угля, поддержание функции сердечно­сосудистой системы, контроль функции легких и сердца, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Пациента необходимо уложить в горизонтальную позицию с возвышенным положением ног.

Отзывы об Амлодипине от врачей свидетельствуют о том, что данный препарат эффективен при терапии сердечных заболеваний и для профилактики стенокардии и инфаркта. Определять необходимую дозу Амлодипина должен только врач.

Гипертонический криз

Внутрь.

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5–5 мг (1/2–1 табл. по 5 мг) в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг/сут однократно. С целью профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 Амлодипина и снижаться Cl креатинина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Показания к применению Амлодипина

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Амлодипин - инструкция по медицинскому применению - РУ №

ЛСР-002800/10 от 2010-04-02

Амлодипин - инструкция по медицинскому применению - РУ №

ЛСР-001785/08 от 2017-02-06

Амлодипин - инструкция по медицинскому применению - РУ №

ЛСР-001785/08 от 2015-12-21

Повышение артериального давления возникает на фоне физиологической гипертрофии миокарда (его масса к концу последнего триместра возрастает до 30%), увеличением частоты сердечных сокращений, тонуса сосудов под действием половых гормонов. Обычно в таком случае Амлодипин при беременности не нужен, достаточно препаратов на основе магния и легких успокоительных.

Когда беременным необходима гипотензивная терапия? Однозначного ответа на этот вопрос нет. Медики сходятся во мнении, что женщины, относящиеся к низкой группе риска (с артериальным давлением до 140-160/90-110 мм.рт.ст. должны наблюдаться в специализированном стационаре. И если нет признаков поражения различных органов, таблетки Амлодипин не назначают.

Необходимо отметить, что по понятным причинам клинических испытаний препарата на предмет влияния на будущий плод не проводилось. Поэтому для лечения гипертензии у беременных выбирают максимально безопасное лекарство с минимумом побочных эффектов и осложнений.

Этим критериям отвечают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения с пролонгированным действием, а именно таблетки Амлодипин (или его аналог Нормодипин).

Предлагаем ознакомиться  Лекарство для очищения кишечника перед колоноскопией

Влияние Амлодипина на артериальное давление

Несмотря на многочисленные данные о безопасности Амлодипина, основанные на наблюдении за детьми, которые родились после лечения этим препаратом в течение второго и третьего триместров беременности, до 8 недели развития плода от медикаментов лучше воздержаться. Именно в этот период происходит органогенез, и эмбрион чувствителен к токсичному воздействию лекарственных средств.

Активный компонент таблеток Амлодипина (амлодипина бесилат) выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения лактацию следует остановить.

Основные побочные эффекты от таблеток Амлодипин связаны с его вазодилатирующим (то есть расслабляющим) действием на периферические сосуды.

Поэтому чаще остальных возникают:

  • головная боль;
  • жар, покраснение лица и шеи;
  • нарушения сердечного ритма (тахикардия или брадикардия);
  • отеки голеней;
  • снижение артериального давления;
  • сонливость;
  • головокружение.

Гораздо реже развиваются осложнения со стороны пищеварительной, выделительной и других систем:

  • запор или, наоборот, диарея;
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • отсутствие аппетита;
  • жажда из-за сухости слизистой оболочки ротовой полости;
  • обратимые поражения печени;
  • одышка;
  • учащенное болезненное мочеиспускание;
  • мышечная боль, судороги;
  • кожная сыпь, появление пигментных пятен.

Передозировка таблеток Амлодипина очень опасна, так как препарат может вызвать сильное понижение артериального давления и брадикардию. Ухудшение состояния чревато летальным исходом. Поэтому при появлении первых симптомов необходимо дать большую дозу адсорбента (активированного угля), уложить, приподняв ноги, и вызвать врачей.

Влияние Амлодипина на смертность

В стационаре применяют лекарственные средства для поддержания нормального функционирования сердечно-сосудистой системы, обеспечивают постоянный контроль ритма сокращений миокарда, работы легких и объема мочеиспускания.

Упаковка препарата обычно содержит несколько блистеров с таблетками Амлодипина. Помимо основного компонента, в их состав входят вспомогательные вещества, которые облегчают прессовку на фабрике, растворение в пищеварительном тракте и распределение в организме. Это микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, лактоза, кальция и магния стеарат.

Таблетки от давления Амлодипин сочетаются с препаратами для лечения сахарного диабета, нестероидными противовоспалительными средствами, большинством антибиотиков (за исключением Кларитромицина, Эритромицина и их аналогов), алкоголем (в разумных количествах).

Гипотензивный эффект таблеток Амлодипина усиливают такие группы медикаментов:

  • нитраты;
  • ингибиторы АПФ;
  • диуретики;
  • статины;
  • нейролептики;
  • α- и β-адреноблокаторы;
  • противовирусные препараты.

Концентрация Амлодипина в крови повышается при употреблении большого количества выпитого грейпфрутового сока, поэтому этот напиток лучше исключить из рациона.

Эффективность таблеток от давления Амлодипин снижается под воздействием препаратов кальция, противогрибковых средств Кетоконазола и Итраконазола. Особенно побочные эффекты от сочетания Амлодипина с перечисленными медикаментами выражены в пожилом возрасте.

Амлодипин 5 мг

Аналогов лекарства Амлодипин много. Состав у этих препаратов одинаков, принцип действия тот же. Они снижают нагрузку на миокард, тонус коронарных и периферических сосудов.

Вместо Амлодипина кардиолог может предложить (для адекватного сравнения будут приведены цены за 30 таблеток по 5 мг):

  • Амловас, производство Индия, 300 рублей;
  • Тенокс, фирма KRKA, Словения, 272 рубля;
  • Нормодипин, Gedeon Richter, Венгрия — Россия, 370 рублей;
  • Гемитон, Германия, 70 евро;
  • Норваск, Пфайзер, США, 540 рублей.

Стоимость лекарства Амлодипин российского производства, а также Амлодипин Сандоз и Амлодипин Тева колеблется в пределах 150-180 рублей. Однако врачи опровергают расхожее мнение (которое также активно распространяется в соцсетях) о полном сходстве всех перечисленных препаратов, когда, например, Норваск ничем не отличается от Амлодипина.

Большую роль в производстве любого препарата играет степень очистки активной субстанции, различные вспомогательные вещества (и их точная концентрация). Именно эти показатели и обеспечивают биодоступность, а, следовательно, и эффективность лекарственного средства, меньшую выраженность побочных осложнений.

И по этой же причине Нормодипин или Норваск у конкретного пациента оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, а лекарство Амлодипин нет. К слову, данная ситуация наблюдается не всегда.

По отзывам кардиологов Амлодипин от давления улучшает отдаленный прогноз и гипертонией, отягченной другими патологиями (сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения) за счет предотвращения приступов стенокардии, расслабления гладкой мускулатуры и расширения стенки сосудов. К тому же препарат обеспечивает поддержание нормального уровня артериального давления без каких-либо выраженных побочных эффектов.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия вещества Амлодипин

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%.

Амлодипин лекарство инструкция по применению

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ) .

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Амлодипин лекарство инструкция по применению

Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • Применение при беременности и лактации

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

    Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Предлагаем ознакомиться  При кольпите можно

    Не было выявлено влияние амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

    Препарат противопоказано использовать при беременности. Безопасность и эффективность применения амлодипина в данный период не установлены.

    Информация относительно выведения с грудным молоком отсутствует. В случае необходимости использования Амлодипина в период лактации следует прекратить кормление грудью.

    Фармакология

    Фармакодинамика

    Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    - при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

    - расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

    У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

    Оказывает длительное дозозависимое действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

    Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

    При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

    У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования;

    Не повышает риск развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность — 64–80%, Cmax в сыворотке крови определяется через 6–12 ч. Css достигаются после 7–8 дней терапии.

    Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd — 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть ЛС находится в тканях, а мéньшая в крови. Бóльшая часть ЛС, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

    После однократного приема Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

    Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет), по сравнению с молодыми, выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч), однако эта разница не имеет клинического значения.

    Печеночная недостаточность. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция ЛС в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч.).

    Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

    Ограничения к применению

    Печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него);

    Условия хранения препарата Амлодипин

    По рецепту.

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Амлодипин необходимо хранить в сухом и темном месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

    Срок годности составляет 3 года.

    Примерная цена на Амлодипин составляет: 90 таблеток 5 мг – 140 руб., 90 таблеток 10 мг – 195 руб.

    Амлодипин: от чего помогает, есть ли отличия в зависимости от производителя

    Из всех антагонистов кальция Амлодипин, форма выпуска которого одинакова и не зависит от производителя, является самым популярным среди кардиологов.

    Понятно, что многие отечественные и зарубежные фармацевтические компании наладили выпуск этого медикамента.

    Для обозначения той или иной фирмы — изготовителя к оригинальному названию активного компонента добавляют полное или сокращенное наименование производителя.

    Однако это не влияет на то, от чего помогает Амлодипин. Например, это:

    • Амлодипин Зентива от одноименной компании, одного из подразделений французской корпорации Sanofi;
    • Веро-Амлодипин производства российской «Верофарм»;
    • Амлодипин Тева, Израиль;
    • Амлодипин-ЗТ украинской фирмы «Здоровье»;
    • Амлодипин Сандоз, препарат производится в Словении представительством швейцарской компании Sandoz;
    • Амлодипин Прана от российской «Пранафарм»;
    • Амлодипин Аджио, производства Индии.

    Этот список можно продолжать, не считая многочисленных препаратов под обычным названием Амлодипин (от чего помогает лекарство лучше уточнить у врача), который выпускает около десятка отечественных фармацевтических заводов. Отдельно нужно остановиться на комбинированных средствах, которые содержат Амлодипин, перечень заболеваний, от чего помогают эти препараты, тот же.

    Однако данные лекарства эффективнее:

    • Нипертен Комби (амлодипин блокатор адренорецепторов типа β бисопролол);
    • Амзаар (амлодипин антагонист ангиотензиновых рецепторов лозартан), дополнительный компонент повышает устойчивость к физическим нагрузкам, снижает общее периферическое сопротивление сосудов и нормализует давление в малом (легочном) круге кровообращения;
    • Дуплекор (амлодипин гиполипидемический компонент аторвастатин), медикамент назначают при гипертензии в сочетании с атеросклерозом, препарат снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности;
    • Ко-дальнева (амлодипин ингибитор АПФ периндоприл диуретик индапамид), лекарство оказывает выраженный гипотензивный эффект.

    Перечень подобных комбинированных препаратов гораздо длиннее, однако принцип сочетания Амлодипина с другими компонентами, усиливающими его действие, сохраняется. С учетом тенденции к росту числа заболеваний сердечно-сосудистой системы из-за атеросклероза, интерес для врачей представляет соединение со статинами, которые оказывают гиполипидемическое действие.

    Подбор комбинированных препаратов на основе Амлодипина должен осуществлять только врач.

    Остановимся на инструкции по применению монопрепарата, она одинакова для любой его разновидности, вне зависимости от производителя. Обычно начальная суточная для уменьшения потребности миокарда в кислороде и профилактики приступов стенокардии дозировка составляет 5 мг.

    Принимают таблетку Амлодипина 1 раз в сутки, причем степень ее растворения в пищеварительном тракте и всасывания активного компонента не зависит от еды.

    При отсутствии эффекта количество лекарства повышают до 10 мг в сутки (пьют также один раз в день). Для пациентов пожилого возраста лечение начинают с применения таблеток по 2,5 мг, а затем дозировку увеличивают.

    Суточное количество Амлодипина не должно превышать 10 мг.

    ЗАО «АЛСИ Фарма».

    https://www.youtube.com/watch?v=I7E1RJSbYXE

    Претензии направлять по адресу: Россия, 129272, Москва, Трифоновский тупик, 3.

    Тел./факс: (495) 787-70-55.

    , , ,
    Поделиться
    Похожие записи
    Комментарии:
    Комментариев еще нет. Будь первым!
    Имя
    Укажите своё имя и фамилию
    E-mail
    Без СПАМа, обещаем
    Текст сообщения
    Adblock detector